Découvrir un anti-douleur dépourvu d'effets secondaires, c'est le graal recherché par de nombreuses équipes académiques et l'industrie pharmaceutique. En effet, les opiacés comme la morphine, dont l'action analgésique est liée principalement à sa capacité à activer le récepteur opioïde mu, sont encore aujourd'hui les molécules les plus utilisées en clinique et ce malgré de très nombreux effets secondaires à court et à long terme comme la dépression respiratoire, la constipation, la tolérance (diminution de l'effet analgésique au cours du temps) et la dépendance.
Une collaboration internationale impliquant l’équipe de Frédéric Simonin du Laboratoire Biotechnologie et Signalisation Cellulaire vient d’identifier un nouveau composé à dualité d'action: agoniste mu biaisé - antagoniste des récepteurs du neuropeptide FF (NPFF1 et NPFF2), qui présente un effet analgésique puissant avec des effets secondaires atténués. Ce travail a été publié le 26 avril dans la revue Pain.
Ces propriétés font de cette molécule un candidat tout à fait intéressant pour le développement de nouveaux analgésiques plus sûrs, plus efficaces et avec des effets indésirables à court et à long terme limités.
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Article:
Drieu la Rochelle A#, Guillemyn K#, Dumitrascuta M#, Martin C, Utard V, Quillet R, Schneider S, Daubeuf F, Willemse T, Mampuys P, Maes BUW, Frossard N, Bihel F, Spetea M*, Simonin F* and Ballet S* (2018). A bifunctional biased mu opioid agonist - neuropeptide FF receptor antagonist as analgesic with improved acute and chronic side effects. Pain 59(9):1705-1718.
